НазваниеСправочное методическое пособие биологические основы применения фармакотерапии в неврологической практике Под редакцией
страница18/24
Дата конвертации15.04.2013
Размер3.19 Mb.
ТипМетодическое пособие
1   ...   14   15   16   17   18   19   20   21   ...   24

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСиН), или антидепрессанты «двойного действия» (double-action antidepressants), — это современная группа антидепрессантов с малыми или минимальными побочными эффектами и хорошей переносимостью. Препараты этой группы являются мощными антидепрессантами, превосходящими по антидепрессивной активности селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, и приближаются по силе к трициклическим антидепрессантам. Эти препараты особенно эффективны при лечении тяжелых депрессий.

Известные представители:

Венлафаксин (велаксин; эфевелон; велафакс; велаксор)--- антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина .

Обладает лучшей переносимостью, чем трициклические антидепрессанты и имипрамин, однако эффективность этих препаратов приблизительно равна. В сравнении с классическими СИОЗС венлафаксин обладает лучшим или примерно равным эффектом.Oбладая широким терапевтическим диапазоном доз, последовательно включает в спектр своей нейрохимической активности серотонинергические, норадренергические и дофаминергические эффекты. Так, в дозе 75-125 мг венлафаксин проявляет серотонинергическое действие, при повышении дозы до 225 мг - включается норадренергическое, а дальнейшее увеличение дозы до 375 мг приводит к появлению дофаминергического эффекта. Подобная дозозависимая фармакология венлафаксина принципиально отличает этот препарат от СИОЗС, ограниченный диапазон терапевтических доз которых сужает возможность проявления других нейрохимических эффектов кроме серотонинергических.

дулоксетин (симбалта)—особенно при невропатических болях (центральное повышение болевого порога);

милнаципран (иксел) –ингибитор обратного захвата норадреналина и серотонина в соотношении 3:1. Действие на серотонин объясняет антидепрессивное действие, действием на норадреналин возможно объясняется эффективность в лечении хронической боли. Милнаципран не действует на постсинаптические H1, -1, D1, D2, мускариновые, бензодиазепиновые, опиоидные рецепторы, чем объясняется отсутствие многих побочных эффектов. свойственных другим антидепрессантам.

Норадренергические и специфические серотонинергические антидепрессанты (НаССА) — современная группа антидепрессантов с минимальными побочными эффектами и хорошей переносимостью, известными представителями которой являются сходные по строению (тетрациклические антидепрессанты) препараты миансерин (леривон, бонсерин) и миртазапин (ремерон, миртазонал). Специфическими серотонинергическими они называются из-за того, что, блокируя «тормозные» пресинаптические 2-адренорецепторы и увеличивая содержание норадреналина и серотонина в синапсах, эти препараты одновременно сильно блокируют постсинаптические серотониновые 5-HT2 и 5-HT3 рецепторы, ответственные за проявление ряда «серотонинергических» побочных (понижение либидо, аноргазмию, фригидность у женщин и торможение эякуляции у мужчин, а также бессонницу, тревогу, нервозность, тошноту, рвоту, понижение аппетита и анорексию, выпадение волос) эффектов препаратов группы СИОЗС. К таким эффектам относят, в частности, понижение либидо, аноргазмию, фригидность у женщин и торможение эякуляции у мужчин, а также бессонницу, тревогу, нервозность, тошноту, рвоту, понижение аппетита и анорексию, выпадение волос.
Агомелатин (вальдоксан; флунисан; стимулотон) - антидепрессант, агонист мелатонина (МТ1- и МТ2-рецепторов) и антагонист серотонина (5-НТ2с-рецепторов), не влияет на захват монаминов и не имеет сродства к -, -адренорецепторам, гистаминовым рецепторам, холинорецепторам, дофаминовым и бензодиазепиновым рецепторам; это объясняет отсутствие у агомелатина характерных для других антидепрессантов побочных эффектов на ЖКТ, сексуальные функции и сердечно-сосудистую систему.
Агомелатин, благодаря антагонистическому действию на серотониновые 5-НТ2с-рецепторы, усиливает высвобождение дофамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры мозга; восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов через стимуляцию мелатониновых рецепторов. При хроническом стрессе агомелатин препятствует возникновению «разорванного» (фрагментированного) сна и благотворно влияет на сон у больных депрессией. Агомелатин не вызывает привыкания. Установлено, что синдром отмены не развивается даже при резком прекращении лечения. Агомелатин не влияет на массу тела.







Нейропротекция, рассматриваемая в качестве средства защиты нейронов, в первую очередь, при сосудистой патологии головного мозга (ишемия; тромбоэмболия), является важным аспектом фармакотерапии нейродегенеративных, цереброваскулярных и других заболеваний ЦНС (травмы; менинго- энцефалит; нарушения метаболизма и микроэлементозы; активные формы кислорода; дисгормонозы; болезни иммунитета; болевые синдромы). Однако, большое количество проведенных на сегодняшний день клинических испытаний «страдают» отсутствием удовлетворительных доказательств клинической эффективности. Некоторые «подававшие надежды» лекарства, такие как ганглиозиды, ряд антикальциевых препаратов (нимодипин –12% эффективности при ишемическом инсульте умеренной тяжести) и большинство антагонистов NMDA-рецепторов, теперь отвергнуты, что связано либо с их недостаточной эффективностью, либо с неудовлетворительным соотношением риска и пользы. Обсуждается предполагаемое неблагоприятное влияние пирацетама на смертность в ближайшем периоде после ишемического инсульта.

Дисциркуляторная энцефалопатия

Никотиновая кислота

Витаминное, гиполипидемическое и специфическое противопеллагрическое средство. В организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коферментами кодегидрогеназы I и II (НАД и НАДФ), переносящими водород, участвует в метаболизме жиров, белков, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, процессах биосинтеза.

Нормализует концентрацию липопротеинов крови; в больших дозах (3-4 г/сут) снижает концентрацию общего холестерина, ЛПНП, ТГ, уменьшает индекс холестерин/фосфолипиды, повышает содержание ЛПВП, обладающих антиатерогенным эффектом. Гипохолестеринемический эффект проявляется через несколько дней, снижение триглицеридов — через несколько часов после приема. Расширяет мелкие кровеносные сосуды (в том числе головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие, повышая фибринолитическую активность крови. Обладает дезинтоксикационными свойствами .

Никотинамид не оказывает выраженного сосудорасширяющего действия, и при его применении не наблюдается покраснения кожных покровов и чувства прилива крови к голове.

Пикамилон

В химическом отношении может рассматриваться как сочетание молекулы ГАМК и никотиновой кислоты. Фармакологически препарат также сочетает в основном свойства этих двух компонентов.

Препарат стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает потребление нервной тканью кислорода и глюкозы, после ишемии способствует восстановлению процессов утилизации энергетических субстратов, предотвращает нарастание концентрации молочной кислоты в ткани мозга. Пикамилон обладает выраженными сосудорасширяющими свойствами в сочетании с ноотропным и транквилизирующим действием. Увеличение мозгового кровотока под влиянием пикамилона обусловлено понижением тонуса сосудов мозга в системе каротидных и позвоночных артерий, пиальных артериол, увеличением объемной скорости мозгового кровотока, выраженным центральным депримирующим воздействием на рефлекторные сократительные реакции мозговых сосудов и соматосимпатические рефлексы. Очевидно, эндотелиопротективные эффекты пикамилона обусловлены включением в структуру молекулы ГАМК никотиновой кислоты, оказывающей прямое миорелаксирующее действие на стенку сосудов и улучшающей фармакокинетические свойства ГАМК Доказано, что пикамилон предотвращает развитие системной эндотелиальной дисфункции и обладает эндотелио- и кардиопротективным действием.

Применяют пикамилон (у взрослых) как ноотропное и сосудистое средство при нарушениях мозгового кровообращения лёгкой и средней тяжести, при вегетососудистой дистонии, при состояниях тревоги, страха, повышенной раздражительности, при абстиненции у больных алкоголизмом, а также для повышения устойчивости к физическим и умственным нагрузкам.

Ксантинол никотинат (компламин)

Ксантинола никотинат сочетает свойства ЛС группы теофиллина и никотиновой кислоты: оказывает антиагрегантное действие, расширяет периферические сосуды, улучшает коллатеральное кровообращение, усиливает окислительное фосфорилирование и синтез АТФ. Блокируя аденозиновые рецепторы и ФДЭ, увеличивает содержание цАМФ в клетке, субстратно стимулирует синтез НАД и НАД-фосфата. Улучшает микроциркуляцию, оксигенацию и питание тканей, при продолжительном применении оказывает антиатеросклеротическое действие, активирует процессы фибринолиза, снижает концентрацию холестерина и атерогенных липидов, усиливает активность липопротеинлипазы, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов. Уменьшая ОПСС и усиливая сокращения миокарда, способствует увеличению МОК и усилению мозгового кровообращения, уменьшает выраженность последствий церебральной гипоксии. Ксантинола никотинат вызывает "никотиноподобный" синдром, сопровождающийся гиперестезией слизистой оболочки полости носа и рта: обостряет чувствительность обонятельных и вкусовых ощущений. В связи с этим запах и вкус предлагаемых во время "никотиноподобной" реакции алкогольных напитков воспринимается более резким и неприятным.

Трентал

Трентал улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови.Трентал улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
В качестве активного действующего вещества Трентал содержит производное ксантина - пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.
Оказывая слабое миотропное сосудорасслабляющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.
Лечение Тренталом приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.
Успех лечения при окклюзионном поражении периферических артерий (например, перемежающейся хромоте) проявляется в удлинении дистанции ходьбы, устранении ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.

Эуфиллин

Танакан (из Гинкго Билоба)

Циннаризин (стугерон). Селективный БМКК, снижает поступление в клетки Ca2+ и уменьшает их концентрацию в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, усиливает вазодилатирующее действие углекислого газа. Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные вещества (эпинефрин, норэпинефрин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на АД. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Эффективен у больных с латентной недостаточностью мозгового кровообращения, начальным атеросклерозом сосудов мозга и хроническими заболеваниями сосудов мозга с постинсультными очаговыми симптомами. У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение органов и тканей (в.ч. миокарда), усиливает постишемическое расширение сосудов. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови. Увеличивает устойчивость мышц к гипоксии.

Принимая во внимание способность циннаризина вызывать экстрапирамидные расстройства (паркинсонизм, дистонию, тремор, хорею и т. п.), лекарства, содержащие циннаризин, больше не рекомендуется применять для лечения нарушений мозгового и периферического кровообращения, включая потерю памяти, бессонницу, перемежающуюся хромоту, ночные спазмы и вазоспастические нарушения.

Одобренное ВОЗ применение циннаризина ограничено лечением вестибулярных нарушений, головокружения, профилактикой приступов мигрени и предотвращением морской болезни.

Нимодипин. Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Избирательно взаимодействует с кальциевыми каналами типа L и блокирует трансмембранное поступление ионов кальция. Оказывает сосудорасширяющее действие преимущественно на сосуды головного мозга. Предотвращает или устраняет спазм сосудов, вызываемый различными сосудосуживающими биологически активными веществами. Вызывает более выраженное увеличение перфузии в участках головного мозга с недостаточным кровоснабжением (по сравнению с участками с нормальным кровоснабжением). Улучшает церебральное кровообращение при субарахноидальном кровоизлиянии. Стабилизирует функциональное состояние мозговых нейронов. Улучшает память и способность к концентрации внимания. Не оказывает существенного влияния на системное АД, практически не влияет на проводимость в AV- и синоатриальном узлах и на сократимость миокарда. Рефлекторно увеличивает ЧСС в ответ на расширение сосудов.

Винпоцетин (кавинтон). Вазодилатирующее действие связано с прямым релаксирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов преимущественно головного мозга. Винпоцетин не вызывает феномена "обкрадывания", прежде всего усиливает кровоснабжение ишемизированной области головного мозга, не меняя при этом кровоснабжение интактных областей. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшения агрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов.
1   ...   14   15   16   17   18   19   20   21   ...   24

Похожие:

Справочное методическое пособие биологические основы применения фармакотерапии в неврологической практике Под редакцией iconЛитература Мазур И. И., Шапиро В. Д. и др. Управление проектами. Справочное пособие
Мазур И. И., Шапиро В. Д. и др. Управление проектами. Справочное пособие. Под редакцией И. И. Мазура и В. Д. Шапиро. М.: Высшая школа,...

Справочное методическое пособие биологические основы применения фармакотерапии в неврологической практике Под редакцией iconУчебно-методическое пособие Мероприятие 2
Учебно-методическое пособие предназначено для студентов ннгу, обучающихся по направлению подготовки 020400. 62 «Биология», изучающих...

Справочное методическое пособие биологические основы применения фармакотерапии в неврологической практике Под редакцией iconА. Л. Янин народное образование: знаки, значки, медали 1917-1999 справочное пособие
Справочное пособие знакомит с материалами по истории наградных, служебных, членских, памятных значков, различных знаков отличия,...

Справочное методическое пособие биологические основы применения фармакотерапии в неврологической практике Под редакцией iconУчебное пособие Омск 2010 Рецензенты
Учебно-методическое пособие подготовлено в соответствии с требованиями Государственного образовательного стандарта высшего профессионального...

Справочное методическое пособие биологические основы применения фармакотерапии в неврологической практике Под редакцией iconМетодическое пособие, статья опыт работы, выходные данные фио автора Должность
«Веселинка»: методическое пособие / Н. В. Кожемякина, Е. В. Уварова. Магнитогорск: МаГУ,2009. 70с

Справочное методическое пособие биологические основы применения фармакотерапии в неврологической практике Под редакцией iconУчебно-методическое пособие минск Белмапо
Методическое пособие предназначено для врачей-стоматологов государственных и частных лечебных учреждений. Пособие может быть использовано...

Справочное методическое пособие биологические основы применения фармакотерапии в неврологической практике Под редакцией iconГалогены Учебно-методическое пособие по неорганической химии
Учебно-методическое пособие предназначено для студентов всех форм обучения, изучающих курс «Неорганическая химия»

Справочное методическое пособие биологические основы применения фармакотерапии в неврологической практике Под редакцией iconУчебно-методическое пособие. Минск
Учебно-методическое пособие предназначено для врачей офтальмологов стационаров и поликлиник

Справочное методическое пособие биологические основы применения фармакотерапии в неврологической практике Под редакцией iconУчебно-методические комплексы по дисциплине «Основы нравственности»
Бородина А. В. Мы и наша культура: 1 класс. Методическое пособие для учителя. М., 2005

Справочное методическое пособие биологические основы применения фармакотерапии в неврологической практике Под редакцией iconМетодическое пособие Выборочный метод в социологии Редактор-составитель
Настоящее методическое пособие является результатом серии семинаров по теме «Выборочное исследование в социологии», проведенной Социологическим...